24/03/2014

Горчица – удивительное растение, которое широко используется в самых разнообразных сферах деятельности человека. Тем не менее, о ее происхождении, а также некоторых особенностях знают лишь немногие. Что же касается горчичников, то большинство из нас знакомы с ними с самого детства, а между тем, отношение к этой популярной лечебной процедуре в Украине может измениться, поскольку ее эффективность не подтверждена доказательной медициной

Немного истории

Горчица - одно из старейших известных человеку растений. Упоминание о ней имеется даже в Библии: «Малое горчичное зерно… дает огромное дерево…». Конечно, это преувеличение, но, тем не менее, произрастающая в Средиземноморье горчица белая в хороших условиях достигает в высоту полутора метров.

Горчица белая (Sinapis alba) заслужила похвалу древних, в частности Пифагора и Авиценны. Название ее переводится с древнегреческого как «светящаяся и радостная трава», или «роса света». Считалось, что семена горчицы символизируют всеведение, а трава содержит в себе «великую и возбуждающую похоть силу».

Горчица была хорошо известна и древним грекам. В 33 году до н. э. персидский полководец Дарий послал своему противнику Александру Македонскому в качестве вызова на бой мешок семян кунжута, который должен был символизировать количество его войск. Александр немедленно ответил на это небольшим мешочком семян горчицы, намекая на то, что хотя его войско числом меньше, но зато «горячее» в бою. А вот Гиппократ использовал это растение как лекарство.

В Европе горчица распространилась благодаря римским легионерам, которые широко применяли ее в кулинарии. А в Англии она стала использоваться еще и в медицине. Так, английский врач и основоположник фитотерапии в англоязычных странах Н. Калпеппер (1616–1654) писал, что винный отвар из семян белой горчицы «противостоит действию отравы, вредоносности мухоморов, яду змей и других ядовитых существ». Он рекомендовал прикладывать семена горчицы к телу для облегчения боли при ишиасе, подагре, ревматизме и радикулите. До сих пор в аптеках некоторых стран можно купить противорадикулитный пояс из зашитых в ткань семян горчицы.

В России первое упоминание о горчице появилось лишь в 1781 г. в работе известного агронома А.Т. Болотова «О битье горчичного масла и о полезности оного». Горчичное масло рекомендовалось для растираний при судорогах рук и ног. Уже в то время были хорошо известны и горчичники, которые при необходимости готовили в каждой семье.

Для разных целей

В культуре известны 4 вида горчицы: белая, сизая (или сарептская), черная и абиссинская. Все они относятся к семейству капустных (крестоцветных). Название горчицы белой происходит от окраски ее цветков, а семена у нее желтые. Поэтому в качестве синонима к названию встречается как горчица желтая, так и горчица английская (в прошлом веке она широко возделывалась в странах Европы). Горчица белая применяется как масличная, лекарственная, медоносная культура и сидерат (зеленое удобрение). Другие виды горчицы менее употребляемы - к примеру, горчица черная обладает чрезвычайно острым вкусом, напоминающим хрен.

Семена всех возделываемых видов горчицы используют целыми как пряность в пищевой промышленности: при консервировании овощей, грибов, рыбы, а также приготовлении блюд из капусты, мясных супов, фаршей и пр. В измельченном виде их употребляют в хлебопекарной, кондитерской, мыловаренной, текстильной и фармацевтической промышленности. Они обладают антибактериальными свойствами и являются хорошим средством для сохранения скоропортящихся продуктов.

После извлечения из семян масла оставшийся жмых мелют, а из полученного порошка готовят столовую горчицу, различные приправы и соусы, также ее добавляют в майонезы. Как острая приправа к мясным и рыбным блюдам горчица возбуждает аппетит, усиливает выделение желудочного сока, улучшает усвояемость пищи, способствует нормализации пищеварения.

Горчичный порошок используют также в качестве средства защиты от вредителей сада и огорода. В домашнем хозяйстве его раньше применяли для мытья посуды, особенно от жирной пищи.

Еще Авиценна рекомендовал делать из горчицы целебные повязки при астме, прикладывать листья вместе с серой на воспаленные опухоли, использовать наружно при лечении трахомы, боли в суставах, воспалении седалищного нерва. Он же советовал прикладывать горчичные повязки на голову больным, находящимся в летаргии, а соком травы закапывать уши при боли, капать на больные зубы. По мнению древних, если пить горчицу натощак, повышается сообразительность.

В народной медицине горчица белая используется как противоядие, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и органов дыхания. Из ее семян изготавливают горчичники, а из нежных стеблей выжимают горчичный сок. На Руси горчицу применяли при цинге, водянке и одышке, с ее помощью очищали кожу лица, сводили синяки и кровоподтеки.

Большое будущее

Молодые листья горчицы богаты солями кальция и железа, витамином С, каротином, витаминами групп В и Р, флавоноидами, ростовыми веществами. Семена содержат , в том числе холестерин, сапонины (6,5%), эфирное (0,4–1,5%) и жирное (28–35%) масла, тиогликозид синальбин и пр. Масло придает горчице специфический запах и жгучий вкус. В нем много ненасыщенных жирных кислот, и потому оно весьма полезно. Вкус горчицы определяет особое вещество - гликозид синигрин.

А вот цветки растения, особенно пыльца, а также семена содержат класс веществ, называемых брассиностероидами (брассинолидами) и имеющих чрезвычайно высокую биологическую активность, по химической структуре они идентичны экдистероидам. Оба класса этих веществ в растениях впервые были открыты японскими учеными: сначала (в 1966 г.) - экдистероиды, а затем - брассиностероиды.

Молекулы экдистероидов, представляющие собой группу липофильных полигидроксилированных стероидов, участвуют в жизнедеятельности практически всех классов организмов, выполняя множественные функции. Вопрос о роли их в живой природе до сих пор остается открытым. Возникнув еще несколько сотен миллионов лет назад, экдистероиды участвовали в сложном коэволюционном пути развития экосистем и адаптации их к окружающей среде. Познание роли и механизмов биологической активности экдистероидов открывает путь к реальному осуществлению самых смелых проектов человечества - научиться управлять жизнедеятельностью различных организмов, целенаправленно манипулируя состоянием активности определенных генов по принципу «включить-выключить». В практическом плане это могло бы помочь избавиться от целого ряда неизлечимых болезней и перейти от химического к экологически чистому биологическому синтезу многих важных веществ.

А как же горчичники?

Горчичники - самая распространенная из согревающих процедур, применяемая на постсоветском пространстве. Больше нигде они так широко не используются, а в Европе о них слышали лишь немногие.

Горчичник оказывает на ткани местный раздражающий, болеутоляющий и противовоспалительный эффект. При воздействии теплой воды вещества в составе горчичного порошка вступают в химическую реакцию и выделяют тепло и эфирные масла, которые раздражают нервные окончания кожных покровов. В результате происходит приток крови к месту прикладывания горчичника, усиливается кровоток и обмен веществ, активируется восстановительный процесс, образуются биологически активные вещества, которые помогают в борьбе с инфекцией.

Вместе с тем, относительно воздействия такой процедуры на внутренние органы пока не приведено ни одного убедительного научного факта. Однако горчичники упорно продолжают применять при заболеваниях дыхательной системы у детей: пневмониях, трахеитах и бронхитах, а у взрослых и при многих других болезненных состояниях: невралгии, мышечной и головной боли.

Стремительное развитие медицины и фармации привело к появлению новых высокоразвитых технологий. Возникла необходимость в оценке как традиционных, так и новейших методик и практик лечения. Тщательный анализ позволит внедрить в практику лишь эффективные технологии, что будет способствовать повышению качества медицинского обслуживания и оптимизации затрат.

Следует отметить, что единой универсальной модели технологий здравоохранения, которая в Европе называется Health Technology Assessment (НТА), не существует, в каждой стране она имеет свои особенности. Различны направления деятельности и полномочия органов, занимающихся оценкой технологий. Планируется внедрение системы рациональной фармакотерапии НТА и в Украине. С этой целью созданы Центральный формулярный комитет МЗ Украины, Украинская ассоциация оценки технологий здравоохранения, проведены две научно-практические конференции с участием зарубежных специалистов, посвященные данной проблеме.

Для обеспечения качества и эффективности медицинской помощи необходимо использовать медицинские технологии, эффективность которых подтверждена доказательной медициной. Понятно, что горчичники, равно как банки и перцовый пластырь, не попадут в государственную формулярную систему Украины, а следовательно, лечащий врач не пропишет их вам, даже если вы его об этом попросите. Так что же, горчичники исчезнут с прилавков аптек? По-видимому, этого не произойдет, поскольку в Украине не запрещены средства народной медицины, а также гомеопатические препараты, эффективность которых не подтверждена доказательной медициной.

Подготовил Руслан Примак, канд. хим. наук

“Фармацевт Практик” #1′ 2014

Горчичники (Sinapismaia) являются разновидностью каучуковых пластырей. Они представляют собой прямоугольные листы бумаги размером обычно 8 х 12,5 см, которые с одной стороны покрыты каучуковым клеем и порошком обезжиренных семян горчицы толщиной 0,3-0,55 мм. Горчичный порошок получают из семян горчицы черной (Semina Sinapis nigra) или сарептской (Semina Sinapis junceae). Семена именно этих сортов содержат гликозид синигрин, расщепляющийся под влиянием фермента мирозина на глюкозу, калия гидросульфат и эфирное масло горчичное (аллилизотиоцианат), которое и вызывает сильное раздражение и гиперемию кожи. Этот гидролиз быстро протекает лишь при температуре не ниже 37 °С, поэтому горчичники непосредственно перед употреблением опускают на несколько секунд в воду указанной температуры и накладывают на кожу в нужном месте, где через 3-5 мин начинаются покраснение и жжение. Большое количество жирного масла (до 35 %), содержащегося в семенах, может вызвать прогоркание порошка и ухудшить терапевтический эффект горчичников. Поэтому горчичные семена предварительно обезжиривают на специальном гидравлическом прессе холодным прессованием. Остатки масла удаляют экстрагированием жмыха бензином в циркуляционном аппарате. Технологический процесс изготовления горчичников включает несколько стадий: приготовление каучукового клея, получение горчичной массы путем смешивания каучукового клея с равным количеством порошка горчицы, намазывание горчичной массы на бумагу, сушку, разрезывание и укладку готовых горчичников в пачки. Заключительные этапы процесса (намазывание, сушка и резка горчичников) осуществляются на установке непрерывного действия. Бумага проходит под ванной для намазывания, в которой содержится горчичная масса, и покрывается сверху слоем толщиной 0,3-0,5 мм. Намазанная бумага поступает в сушильную камеру, где сушится в течение 45 мин при температура 80 °С. Готовую горчичную ленту разрезают на листорезальной машине на листы размером 75 х 76 х 90 см, которые затем охлаждают в течение 24 ч, поле чего листы разрезают на отдельные горчичники и отбраковывают. Существует еще один способ изготовления горчичников, при котором бумажную ленту вначале смазывают раствором клея (раствором каучука), а затем на нее просеивается порошок горчицы, покрывающий тонким и ровным слоем свеженамазанную клейкую поверхность. Впоследствии бумагу пропускают между вальцами, которые уплотняют слой горчицы, и сушат. Пачки горчичников хранят только в сухом месте, так как в присутствии влаги может протекать гидролиз синигрина. Срок хранения горчичников составляет 8 месяцев. Контроль качества горчичников производят по содержанию аллилизотиоцианата, которого в одном горчичнике (площадью 100 см2) должно быть не менее 0,0119 г. При этом качественный горчичник, смоченный в течение 5-10 с в воде при температуре 37 °С и плотно приложенный к коже руки, должен вызывать сильное жжение и покраснение кожи не позже чем через 5 мин.

Горчичники (Sinapismata) являются разновидностью каучуковых пластырей. Они представляют собой прямоугольные листы бумаги размером 8x12,5 см, покрытые с одной стороны каучуковым клеем и слоем порошка обезжиренных семян горчицы толщиной 0,3-0,5 мм. Порошок получают из семян черной (Semina Sinapis nigra) и сарептской горчицы (Semina Sinapis junceae), которые содержат гликозид синигрин, расщепляющийся под влиянием фермента мирозина на глюкозу, гидросульфат калия и эфирное горчичное масло (аллилизотиоцианат). Это самое эфирное горчичное масло и вызывает сильное раздражение и покраснение кожи. Семена горчицы содержат до 35 % жирного масла, присутствие которого плохо влияет на качество горчичников, так как вызывает прогоркание порошка и ухудшает их лечебный эффект. Масло из семян удаляют сначала холодным прессованием, а затем его остатки удаляют, обрабатывая жмых бензином. Из полученного обезжиренного порошка жмыха горчицы готовят пасту путем смешения его с раствором каучука в бензине. Намазывание производят с помощью пластырной машины.

Технологический процесс получения горчичников состоит из пяти стадий:

• приготовления клея - 2 % раствора каучука в бензине;
• приготовления горчичной массы - смеси равных частей порошка горчицы и клея;
• намазывания массы на бумагу и сушки рулона в сушильной камере в течение 45 мин при температуре воздуха 80 "С, при этом испаряются остатки бензина;
• резки рулона и фасовки горчичников. Высушенную ленту разрезают на листорезальной машине на листы, которые охлаждают в течение 24 ч, а затем листы разрезает на отдельные горчичники;
• рекуперации бензина.

Горчичники выпускаются в целлофановых пакетах или пакетах из парафинированной бумаги по 10 штук. Каждый десятый горчичник с одной стороны имеет этикетку, на которой указан способ применения. Пакеты укладываются в пачки по 600 штук и хранят в сухом месте, так как в присутствии влаги происходит гидролиз синигрина и горчичники теряют свою активность. Срок хранения горчичников составляет 8 месяцев. Применение горчичника как раздражающего средства основано на гидролизе гликозида синигрина, находящегося в семенах горчицы, и освобождении при этом горчичного эфирного масла, состоящего полностью из аллилизотиоцианата. Гидролиз протекает лишь при условии, если в жмыхе сохранился фермент эмульсии (мирозин). Оценка качества горчичников производится по содержанию аллилизотиоцианата. Кроме того, горчичники опускают на 6-10 с в воду с температурой 37 °С, после чего плотно прикладывают к коже, при этом горчичник должен вызывать сильное жжение кожи не позднее чем через 5 мин.
В последнее время выпускаются горчичные пакеты, которые состоят из пористых пакетиков с горчичным порошком, упакованных по 4 пакета на листе ламинированной бумаги. Они удобнее горчичников тем, что крупинки горчицы не прилипают к коже и не остаются на ней после удаления горчинка.
Горчичник (или горчичный пакет) погружают в теплую воду (37 °С) на 15-20 с и накладывают на кожу стороной, на которой находится горчичная смесь. Горчичники и горчичные пакеты не следует использовать при туберкулезе, онкологических заболеваниях, варикозном расширении вен и при повреждениях кожи. Следует также обратить внимание, что на месте нанесения горчичника может появиться аллергическая реакция.

Государственное бюджетное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Сибирский государственный медицинский университет»

Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ГБОУ ВПО СибГМУ Минздрава России)

Кафедра фармацевтической технологии

УТВЕРЖДЕНО

на заседании кафедры

протокол №_____от

«____»______________2014г

Заведующий кафедрой,

д-р фарм. наук

В.С. Чучалин

Методические указания

для проведения практического занятия студентов 3 курса очного отделения

по учебной дисциплине «Фармацевтическая технология»

Занятие «Пластыри. Трансдермальные терапевтические системы»

Составили:

канд. биол. наук, доцент Л.С. Белова,

канд. фарм. наук, ст.преп. Е.М.Теплякова

Томск – 2014г

Цель занятия: сформировать знание о лекарственной форме – пластыри и о их месте в современном арсенале готовых лекарственных средств, способах получения, вспомогательных средствах используемых в их производстве.

В результате изучения темы студенты должны:

Иметь представление: - об особенностях производства и стандартизации пластырей.

Знать:

Определение, характеристику и классификацию пластырей

Классификация и ассортимент вспомогательных веществ используемых в производстве пластырей

Аппаратурное оборудование для получения пластырных масс и лекарственной формы

Перспективы развития производства и оценка качества пластырей

Уметь:

Составлять технологическую схему производства различных видов пластырей

Составлять расходные нормы на производство пластырей

Рассчитывать материальный баланса производства.

Учебные группы

Время

Место проведения

Учебно-материальное обеспечение

Технические и материальные средства обучения:

Наглядные пособия:

а) таблицы, рисунки, схемы:

Нормативная документация:

– Государственная фармакопея СССР. Х издания, 1968 г.

– Государственная фармакопея СССР. Вып. 1, 2. 11-е издание 1987 г

– Федеральный закон № 61 от 12.04.2010 «Об обращении лекарственных средств».

– Отраслевой стандарт "Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения" N 91500.05.001-00.

– Приказ № 916 от 14.06.2013 «Правила организации производства и контроля качества лекарственных средств».

Литература:

а) основная:

Технология лекарственных форм. – Под редакцией Л. А. Ивановой. – М.: Медицина, 1991. – Т. 2. – С. 509-521.

Промышленная технология лекарств (Под ред. В. И. Чуешова). – Х.: МТК - Книга; Изд-во НФАУ, 2002: - Т. 2. – – С. 625-635

б) дополнительная:

1. Махкамов С.М. Усуббаев М.У. и др. Руководство к лабораторным занятиям по технологии лекарственных форм. – Алматы 2007 – C. 201-208.

2. Муравьев И. А. Технология лекарств. – М.: Медицина, 1980. – Т. 2. – С. 529-538

3. Хлусов И. А., В. С. Чучалин, Т. Г. Хоружая. Принципы создания и функционирования систем доставки лекарственных средств: Учебное пособие. – Томск: Изд-во Томского политехнического университета, 2008. – 81 с.

Теоретический материал

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения. Они характеризуются липкостью, легко прилипают к коже и легко снимаются с нее не оставляя следа. В состав пластырей могут входить смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот(свинцовое мыло), жиры, каучук, вазелин, ланолин, церезин, летучие растворители(спирт, эфир) и другие вещества. Комбинация вспомогательных веществ придает пластырям необходимые структурно-механические свойства, обеспечивающие их способность постепенно размягчаться при температуре тела, прилипать к коже и оказывать терапевтическое действие.

Готовый продукт выпускают в виде твердой массы цилиндрической или конической формы, мазеобразной консистенции (банках), намазанные на материал и жидких растворов.

Пластыри классифицируют пластыри по различным признакам:

по агрегатному состоянию их делят на твёрдые и жидкие;

по физико-химической структуре пластыри могут быть гомогенными (растворами и сплавами), и гетерогенными (суспензиями, эмульсиями и комбинированными системами);

по медицинскому назначению пластыри делят на: эпидерматические, эндерматические, диадерматические.

- по составу пластыри делят на: обыкновенные (смоляно-восковые, свинцовые) и каучуковые;

- по приготовлению бывают пластыри в массе и пластыри намазанные.

Медицинские пластыри. Классификация и номенклатура. Технологическая схема. Производство каучуковых пластырей. Аппаратура для получения пластырных масс, намазывания и сушки. Горчичники. Трансдермальные терапевтические системы.

Общая характеристика и классификация пластырей

Пластыри (Emplastra) - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже, оказывающая действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм.

Пластыри - одна из старейших лекарственных форм, известная с очень древних времен, прародители современных препаратов четвертого поколения - трансдермальных терапевти­ческих систем, осуществляющих чрескожный транспорт лекарст­венных веществ с целью системного воздействия на организм.

Пластыри при комнатной температуре имеют вид твердой массы, при температуре тела они размягчаются. При температуре 65 -100 °С - плавятся, их можно сплавлять с различными лекарственными и вспомогательными веществами и смешивать с порошкообразными материалами. Кроме того, пластыри выпускают в виде жидкостей, помещенных в стеклянные флаконы, алюминиевые тубы, аэрозольные баллоны.

В зависимости от медицинского назначения пластыри подразделяют на эпидерматические, эндерматические и диадерматические.

Эпидерматические пластыри применяют для предохранения кожи от вредных воздействий, для закрытия дефектов кожи, для сближения краев ран и фиксирования повязок на поверхности кожи.
Эндерматические пластыри содержат лекарственные вещества, воздействующие на больную кожу.

Диадерматические пластыри содержат лекарственные ве­щества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоко лежащие ткани или общее воздействие на организм.

Эпидерматические пластыри должны обладать хорошей липкостью, плотно прилегать к коже и не раздражать ее. Они могут не содержать лекарственных веществ, выступая в качестве перевязочного материала. Вследствие «парникового» эффекта эпидерматические пластыри способствуют размягчению кожи, усиливают процессы кровообращения и рассасывания. Эндерматические и диадерматические пластыри более мягкие по консистенции, так как должны обеспечивать хорошее высво­бождение лекарственных веществ и их проникновение на раз­личную глубину ткани или оказание резорбтивного действия.

Пластыри выпускают в виде пластичной массы на подложке (полотно, шифон, коленкор, бумага и др.); твердых пластырных масс (цилиндры, бруски, плитки, палочки); жидких растворов (кожные клеи).

В состав пластырной массы входят лекарственные вещества и основа. В качестве лекарственных веществ используются анти­биотики, сера, кислота салициловая, экстракты, настойки и др.

Пластырная основа может содержать натуральные (канифоль) и синтетические смолы, воск, парафин, церезин, вазелин, ланолин, свинцовые соли высших жирных кислот (свинцовое мыло), жиры, каучук, нитроцеллюлозу, сополимеры винилпирролидона с винилацетатом, полиметакрилаты и акрилаты, летучие раствори­тели (эфир, бензин, этанол). В ее состав входят пластификаторы (линетол, растительные масла, дибутилфталат, цетиловый спирт и др.), антиоксиданты, наполнители и др.

В зависимости от состава пластыри классифицируют на свинцовые (свинцово-смоляные и свинцово-восковые); смоляно­восковые; каучуковые; жидкие (кожные клеи).

Технология пластырей зависит от того, к какой группе они относятся.

Пластыри свинцовые

Пластыри свинцовые содержат в своем составе свинцовое мыло. Свинцовые мыла сплавляются со смолами, восками, различными лекарственными веществами, гигиеничны, устойчивы при хранении.

Простой свинцовый пластырь (Emplastrum Plumbi simplex). Однородная твердая масса сероватого или желтоватого цвета, при нагревании становится вязкой и липкой. Препарат не должен быть жирным на ощупь и иметь прогорклый запах.

Применяют как основу для приготовления других видов пластырей и наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурункулах, карбункулах и др.

Состав: свинца оксида (свинцового глета) 10,0 г; масла подсолнечного 10,0 г; свиного жира очищенного 10,0 г; воды очищенной достаточное количество.

В химическом отношении пластырь представляет собой смесь свинцовых солей. В основе промышленного способа производства пластыря лежит реакция омыления жиров свинца оксидом в при­сутствии воды при температуре кипения массы. В качестве реакто­ров используют эмалированные котлы или котлы из нержавеющей стали (исключено использование медных и меднолуженых котлов), снабженные паровой рубашкой и мешалкой.

Приготовление простого свинцового пластыря. В котел помещают рассчитанное количество свиного жира и подсолнечного масла и сплавляют, регулируя температуру путем подачи глухого пара. Объем котла должен превышать объем реакционной массы не менее чем в 4-5 раз, так как масса во время варки сильно пенится. Свинцовый глет растирают в мельчайший порошок, просеивают через шелковое сито и смешивают с 2 частями свежепрокипяченной воды очищенной. В расплавленную, но не перегретую смесь жиров вносят суспензию свинца окиси в воде порциями без остатка при постоянном перемешивании и нагреве. Происходит реакция омыления, в результате которой образуется жирная соль свинца (свинцовое мыло). Свинцовый пластырь представляет собой смесь свинцовых солей олеиновой, пальмити­новой и стеариновой кислот со значительным преобладанием первых.

Варка должна производиться при температуре 100-110 °С в течение 2-3 ч. Через каждые 5 мин в реакционную массу добав­ляют небольшими порциями горячую воду и следят, чтобы она не выкипала, что определяют по наличию мелкопузырчатой пены. Массу постоянно перемешивают, так как реакция происходит на границе жир - окись свинца, имеющих разную плотность и стремящихся разделиться. Добавление же больших количеств воды замедляет процесс, что способствует расслоению системы.

Отсутствие пены при продолжающемся нагреве массы указы­вает на то, что вода выкипела и температура смеси может превысить 110 °С. Добавление очередных порций воды приводит к разбрызги­ванию массы, поэтому необходимо соблюдать осторожность.

В процессе варки первоначальный красноватый цвет смеси постепенно переходит в беловато-серый, а под конец варки - в беловатый.

Варка пластыря считается законченной, если небольшая проба, вылитая в холодную воду, представляет собой пластичную массу, при уминании немаркую и не прилипающую к пальцам. Готовый пластырь освобождают от глицерина многократным размешива­нием массы в теплой воде при помощи обогреваемой тестомесилки. Отмытый таким образом пластырь опять переводят в реактор и нагревают до 105-110 °С до полного удаления воды. Проба высушенного свинцового пластыря на шпателе должна вытяги­ваться в тонкую прозрачную нить. Плохо высушенный и недоста­точно освобожденный от глицерина пластырь при хранении стано­вится твердым и ломким, прогоркает и плесневеет.

На качество пластыря оказывает влияние качество исходных жиров. Так, например, свинца оксид не должен содержать примесей сурика (РЬ 3 0 4), который почти не омыляет жиры. Используемая вода не должна содержать карбонатов, сульфатов и углекислоту, превращающих оксид свинца в сульфаты и карбонаты свинца, не окисляющие жиров.

Стандартизация готового препарата проводится по реакциям подлинности и количественного содержания свинца окиси. В пре­парате не должно быть перекиси, свинца карбоната и оксида свинца. Потеря в массе при высушивании не должна превышать 3%.
Простой свинцовый пластырь может применяться как само­стоятельная форма, а также входить в состав других пластырей и мази свинцовой (диахильной).
Пластыри на основе простого свинцового пластыря подраз­деляют на свинцово-смоляные и свинцово-восковые.

Пластырь свинцовый сложный (Emplastrum Plumbi composi- tum) - свинцово-смоляной пластырь следующего состава: пластыря свинцового простого 85 частей; канифоли 10 частей; масла терпентинного 5 частей.

Свинцовый пластырь и канифоль сплавляют в котле с паровым обогревом. К полуостывшей массе при постоянном перемешивании добавляют скипидар. Из полученной массы выдавливают или выкатывают палочки. Применяют как легкое раздражающее средство.

Пластырь эпилиновый 4% относится к свинцово-восковым пластырям и имеет следующий состав: эпилина цитрата 4,0 части; пластыря свинцового простого 51,0 часть; ланолина безводного 20,0 частей; воска 5,0 частей; воды очищенной 20,0 частей. Однородная липкая масса светло-желтого или буровато-желтого цвета мягкой консистенции. Пластырь не должен иметь прогорклого запаха. Применяется в качестве депилирующего средства при грибко­вых заболеваниях кожи.

Приготовление эпилинового пластыря. В котел с паровой рубашкой и мешалкой помещают предварительно отвешенные простой свинцовый пластырь, воск и ланолин безводный. Смесь сплавляют при постоянном перемешивании, фильтруют в горячем виде через капроновую сетку. Эпилина цитрат растворяют в отмеренном количестве воды, вводят в расплав и эмульгируют при перемешивании до образования однородной массы и полного ее охлаждения. Готовый пластырь фасуют в банки темного стекла. Стандартизацию готового продукта производят по реакциям подлинности и количественному содержанию эпилина цитрата (3,8-4,2%), органолептическим показателям.

Пластырь «Уреапласт » содержит: мочевину; воды 10,0 частей; пчелиного воска; ланолина; свинцового пластыря. Применяется в качестве кератолитического средства при лечении онихомикозов. Основы смоляно-восковых пластырей составляют сплавы смол и воска, в состав могут входить также жиры и углеводороды. Наиболее широко применяется мозольный пластырь.

Мозольный пластырь имеет в составе: кислоты салициловой 20,0 частей; канифоли 27,0 частей; парафина частей; петролатума 27,0 частей. Однородная мягкая, липкая, но не вязкая масса желтого или темно-желтого цвета. Температура плавления не выше 60 °С. Расплавленный пластырь имеет характерный запах канифоли. Применяется в качестве средства для удаления мозолей (кератолитическое средство).

Стандартизацию готовой продукции проводят по качествен­ным и количественным реакциям на кислоту салициловую (19- 21%), органолептическим показателям, температуре плавлении.

Каучуковые пластыри

К каучуковым пластырям относятся лейкопластырь, лейкопластырь бактерицидный, мозольный «Салипод», перцовый, горчичники.

Липкий пластырь эластичный намазанный. Пластырь имеет следующий состав: каучука натурального 25,7 части; канифоли 20,35 части; цинка оксида 32 части; ланолина безводного 9,9 части; парафина жидкого 3 части; неозона Д 0,75 части Все исходные вещества должны быть свободны от воды. Остаточная влага в материалах не должна превышать 0,5%, так как пластырь вначале будет липким и марким, а затем будет отслаиваться от ткани, крошиться. Канифоль придает пластырной массе большую липкость; и содержит смоляные кислоты, обладающие раздражающим действием на кожу. Для нейтрализа­ции этих кислот в массу вводят цинка оксид, в результате чего образуются резинаты. Цинка оксид оказывает подсушивающее действие, тем самым предупреждая излишнюю маркость пластыря. Ланолин и вазелиновое масло выполняют роль пластификаторов. Для предупреждения «старения» в массу вводят антистарители - вещества, замедляющие окисление каучука. Это неозон Д (фенил- (3-нафтиламин), параоксидефиниламин, эджрайт (альдол-а- нафтиламин). В качестве растворителя применяют бензин.

Лейкопластыри получают на основе каучука путем простого длительного смешивания (в течение 6 ч) отдельно приготовленных:

• резинового клея (раствор в бензине канифоли и каучука);
• пасты антистарителей (гомогенизированная смесь ланолина с антистарителем);
• цинковой основы (гомогенизированная смесь ланолина, воска и цинка окиси).

Приготовленная пластырная масса наносится на движущуюся ленту шифона с помощью клеепромазочной (шпрединг) машины (рис. 22.1). Шифон наматывают на деревянный валик 2. Конец ленты протягивают через верхнюю сушильную камеру с нагре­ваемыми паром полыми плитами 1, возвращают обратно через нижнюю камеру охлаждения и закрепляют на приемном валике 3. На заправленную ленту опускают нож 5, устанавливая зазор 0,35-40 мм. На ткань перед ножом наносят пластырную массу из бункера. При движении ленты нож равномерно распределяет лейкомассу по всей ширине ткани. Скорость движения ленты 7,5- 8,5 м/мин.

При прохождении ленты над нагретой плитой (температура 100-105 °С) из нанесенного слоя лейкомассы испаряется бензин, пары его отсасываются через трубу 6. Для более полного испарения бензина навстречу движению ленты подают под давлением горя­чий воздух. Далее лента через двигающий вал 4 проходит над струей холодного воздуха (4-16 °С), подаваемого через отверстие 7 с помощью вентилятора 8, после чего наматывается на приемный валик. По окончании приема ленты на валик 3, машину выклю­чают и валики меняют местами, повторяя вновь процесс нанесения лейкомассы на ткань. Необходимый слой пластырной массы достигается в результате 5-6 намазываний. Слой пластырной массы должен быть такой толщины, чтобы кусок шифона с намазанной массой размером 5 х 5 см имел массу 0,64-0,65 г для шифона артикула 85.

Ленты с валика перематывают с помощью размоточных машин на картонные шпули в рулоны длиной 1 м и 5,2 м. Далее рулоны разрезают на катушки разных размеров.

Отсасываемые пары бензина пропускают через адсорбер, где они поглощаются, а затем десорбируются. Регенерированный бензин вновь вводят в производство. Лейкопластырь может выпускаться в мелкой расфасовке в виде полос размером 4×10 см и 6 х 10 см на штапельном полотне, покрытых защитным слоем целлофана, по 10 шт. в пакете.

В готовом пластыре определяют: равномерность намазанного слоя (на 1 м 2 пластыря должно быть не менее 120 г лейкомассы); отрывная клейкость - не менее 100 г/см 2 ; кислотное число - 32-37; количество цинка оксида - 29-34%.

Лейкопластырь может служить основой для нанесения лекарственных веществ. Так, например, лейкопластырь бактерицидный состоит из марлевой прокладки, пропитанной раствором антисептика (состав: фурацилина - 0,02%; синтомицина - 0,08%; бриллиантового зеленого - 0,01% в 40% этиловом спирте), и имеет фиксирующую лейкопластырную ленту. Сверху пластырь покрывается защитным слоем крахмальной марли и целлофаном. Пластырь выпускается различных размеров.

Перцовый пластырь. Однородная липкая масса желто-бурого цвета, своеобразного запаха, нанесенная на бумагу или ткань, размером 12 х 18, 10 х 18,8×18 см, в пакет вкла­дывается по две пары пластырей, проложенных защитным слоем целлофана Применяется как обезболивающее средство при подагре, артрите, радикулите, люмбаго и как отвлекающее средство при простудных заболеваниях.

Технология перцового пластыря состоит из процессов приго­товления каучукового клея, пасты перцовой и мучной основы.

В реакторе с паровой рубашкой и мешалкой готовят каучуко­вый клей путем растворения в бензине каучука, канифоли и анти­оксиданта. Отдельно готовят перцовую пасту. Для этого смеши­вают густой экстракт стручкового перца 11% с частью расплавлен­ного и охлажденного до температуры 40-50 °С ланолина, добавля­ют экстракт белладонны густой 0,3% и 0,3% настойки арники. Пасту перцовую вводят в каучуковый клей и перемешивают 30 мин. В реактор с перцовой пастой и каучуковым клеем добавляют раствор канифоли в бензине и перемешивают 60 мин.

Для приготовления мучной основы пшеничную муку смешива­ют с разогретым ланолином, вазелиновым маслом и раствором канифоли в бензине. Этой основой грунтуют тканевую ленту из мадаполама, миткаля или ситца, а затем наносят перцовую лейко- массу на установке УСПЛ-1. На этом оборудовании предусмотрено одноразовое нанесение пластырной массы и ее сушку. Основу движения ленты в сушильной камере составляет улиткообразная траектория. Сушилка компактна, небольших размеров и в техноло­гическом цикле имеет три зоны. В первых двух зонах исполь­зуется нагретый воздух (35-40 °С и 65-75 °С соответственно, скорость движения полотна 0,8-1 м/с). В третьей зоне пластырь охлаждается. Длина ленты составляет 250 - 300 м. Общая продолжительность сушки пластырной массы 50 мин. Еще более перспективна камерно-петлевая сушильная установка, позволяющая использовать любые подложечные материалы (бумага, нетканые материалы). Движущаяся лента с пластырной массой 1 с помощью опорных роликов 3 проходит сушильные блоки 4 и обогревается нагретым воздухом через газораспределительные кассеты 2. Паровоздушная смесь поступает в адсорбер для регенерации бензина.

Мозольный лейкопластырь «Салипод» (Emplastrum adhaesivum ad clavos «Salipodum»). В состав лейкопластыря входят кислота салициловая и сера.
Выпускается в виде прямоугольных полос ткани размером 6 х 10 см и 2 х 10 см, сверху защищенных целлофаном.

Пластырь кровоостанавливающий «Феракрил» (Emplastrum haemostaticum «Feracrylum») имеет вид ленты лейкопластыря с прокладкой, состоящей из слоев марли, пропитанной раствором феракрила. Феракрил - это неполная железистая соль поли­акриловой кислоты, которая обладает способностью образовывать сгустки с белками крови.

Горчичники (Sinapismata) - разновидность каучуковых пластырей, выпускаемых в виде прямоугольных листов бумаги размером 8х 12,5 см, покрытых порошком обезжиренных семян горчицы толщиной 0,3-0,55 мм.

В состав горчичников входят: порошок горчичный 98,0 час­тей; каучук натуральный до получения массы 100,0 частей; бензин авиационный марки Б-70 100 частей; бумага. Применяются как отвлекающее противовоспалительное средство.

Сырьем для порошка обезжиренных семян горчицы слу­жат семена сарептской (Semina Sinapis junceae) и черной (Semina Sinapis nigrae) горчицы, которые содержат гликозид синигрин, расщепляющийся под влиянием фермента мирозина на глюко­зу, калия гидросульфат и эфирное горчичное масло (аллилизо- тиоцианат). Эфирное масло вызывает сильное раздражение и гиперемию кожи. Семена после обрушивания (удаления) оболочки подвергают измельчению и из них в гидравлических прессах отжимают жирное масло. Остатки жирного масла из жмыха экстрагируют в аппаратах типа Сокслета. Присутствие жирного масла отрицательно сказывается на качестве горчични­ков - замедляется терапевтическое действие и снижается их стойкость при хранении (порошок горчицы прогоркает и отслаивается от бумаги).

Производство горчичников. Технологический процесс состоит из 5 стадий: приготовление каучукового клея, приготовление горчиной массы, намазывание массы на бумагу, сушка, разрезание рулона и укладка в стопы, фасовка, рекуперация бензина.

Вначале готовят каучуковый клей . Для этого в клеемешалку помещают распаренный в течение 24-36 ч и разрезанный на кусочки каучук, добавляют бензин и включают лопастную мешалку на 30-40 мин. Затем массу фильтруют. Полученный клей (1,35- 2% раствор каучука в бензине) представляет собой густую малоподвижную массу, легко превращающуюся в желеобразную массу по мере улетучивания бензина.

Приготовление горчичной массы. Горчичная масса - смесь резинового клея и горчичного порошка в соотношении 1:1 - 1,1:1. Содержание эфирного масла в жмыхе должно быть не менее 1,11%. Резиновый клей помещают в массомешалку, прибавляют просеянный (удаляют крупные частицы и посторонние примеси) горчичный порошок и перемешивают до получения однородной массы. Готовую горчичную массу насосом подают на стол с ванной для намазывания.

Процесс намазывания, сушка и резка выполняются на установке непрерывного действия. Бумага, свернутая в рулон, проходит через зазор между плитой стола и ванной. Проходя под ванной, бумага сверху покрывается слоем горчичной массы толщиной 0,3-0,5 мм, затем поступает в сушильную камеру (время сушки 45 мин, температура воздуха 80 °С). Образующаяся в камере паровоздушная смесь с бензином постепенно отсасывается и подается на рекуперацию бензина.

Высушенную ленту разрезают на листорезальной машине на листы размером 75x76x90 см, которые охлаждаются в течение 24 ч, затем листы разрезают на отдельные горчичники и отбра­ковывают. Горчичники фасуют в пакеты по 10 шт. Каждый десятый горчичник имеет на одной стороне надпись о способе применения. Пакеты укладывают в пачки по 600 шт. и хранят в вухом месте. Срок хранения 8 мес. Наличие влаги вызывает гидролиз синигрина, и горчичники теряют активность.

Стандартизация готовой продукции проводится по количест­венному содержанию аллилизотиоцианата, в горчичниках (100 см 2) его должно быть не менее 0,0119 г. Горчичник, опущенный в воду на 5-10 с при температуре 37 °С и приложенный плотно к коже руки, должен вызывать сильное жжение и покраснение кожи не позднее чем через 5 мин.

В настоящее время выпускают также «Горчичник-пакет», который представляет собой термосваренный пакет из неразмо- каемой пористой бумаги с двух или одной стороны и бумаги с полимерным покрытием с другой стороны. Пакет заполнен горчичной смесью. Горчичник-пакет выпускается размером 11 х 10 см и разделен на четыре равных пакетика. Каждый паке­тик равномерно наполнен горчичной смесью.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС ) - дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или плёнок, замедленно высвобождающая лекарственное средство. Трансдермальная форма удобна тем, что пластырь (или плёнка для трансбуккального применения) наклеивается на кожу, и лекарство через верхние слои кожи (дерма) быстро проникает в кровь (кровеносные сосуды)

Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько преимуществ: возможность обеспечить более быстрое действие лекарств. Возможность избежать инактивация или снижение активности лекарства Возможность немедленного прекращения лечения при развитии неблагоприятных реакций. Обеспечение постоянной концентрации препарата в крови. Снижение частоты назначения. Уменьшение необходимой дозы препарата.

Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько ограничений: Возможно раздражение или контактная сенсибилизация кожи. Необходимо больше времени для начала действия лекарств. Только небольшой процент лекарства может проникнуть в кожу из пластыря. Трансдермальная система доставки препаратов может быть использована только для достаточно сильнодействующих лекарств, требующих небольших доз.

Виды медицинских карандашей. Способы получения: выливание, прессование, макание, карандаши ляписные, ментоловые, кровоостанавливающие. Упаковка, хранение.

Медицинские карандаши – твердая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вид цилиндрических палочек длиной до 5 – 6 см и толщиной 4 – 8 мм или сферических конусов, округло заостренных с одного конца, массой от 0,5 – 0,6 до 10 г. В форме карандашей выпускаются некоторые обезболивающие и отвлекающие вещества, антисептические средства

Виды: плавленые, мазевые, репеллентные, противопростудные, стоматологические

Плавленые карандаши . Плавлением солей получаются карандаши по следующим прописям: Карандаши квасцовые . Содержат 0,6 г алюмокалиевых квасцов и 0,025 г глицерина. Карандаши кровоостанавливающие . Масса 1,0 и 10,0 г. Состав: квасцов алюмокалиевых 75 частей, алюминия сульфата 15 частей и железа хлорного 10 частей. Карандаши ляписные . Масса 0,5-0,6 г. Состав: серебра нитрата 1 часть и калия нитрата 2 части. Медицинский ляпис, не чистый нитрат серебра, а его сплав с нитратом калия, иногда отлитый в виде палочек – ляписного карандаша. При приготовлении ляписных карандашей вначале смешивают измельченные калия нитрат и серебра нитрат, затем к смеси добавляют 0,1% концентрированной азотной кислоты, после чего расплавляют в фарфоровом сосуде при 250 – 260°С. Расплавленную массу быстро разливают в нагретые до 50 – 70 °С формы, предварительно протертые тальком. Масса карандаша 0,5 – 0,6 г. Отпускают в стеклянных трубках из оранжевого стекла. Карандаши, приготовленные из одного серебра нитрата, очень хрупки; сплавлением с нитратом калия достигается необходимая твердость палочек. Карандаши ментоловые или мигреневые . Масса 5,0 и 10,0г. Состав: ментола 1 часть и парафина 4 части. В котле с паровой рубашкой расплавляют парафин и, перемешивая, растворяют в нем ментол при температуре не выше 50 – 60°С. Еще горячим раствор процеживают через ткань и тотчас разливают по формам, установленным на льду. Гнезда заливают с некоторым избытком. Поверхность гнезд предварительно смазывают мыльным спиртом или глицерином. После остывания в течение 20 – 30 мин формы очищают от излишка массы и развинчивают. Извлеченные карандаши вставляют в пенал из пластмассы или завертывают в фольгу и пергаментную бумагу и упаковывают в коробки по 10 шт. Методика получения квасцовых карандашей . Алюмокалиевые квасцы высыпают в фарфоровый сосуд и нагревают. При 95 – 100 °С квасцы расплавляются в собственной кристаллизационной воде, после чего к ним добавляют глицерин и быстро разливают в формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом. Остывание массы длится 5-10 мин, затем формы развинчивают, карандаши вынимают, очищают от заусениц и излишков кристаллов. Далее их проверяют на чистоту и качество выливания и вставляют в пластмассовые пеналы. Способы получения: выливание, прессование, макание (см суппозитории)

Карандаши хранят при температуре 18-20 ±2°С и влажности 45 % в течение 12 месяцев.